Melanotan II hoạt động như một chất chủ vận không chọn lọc của các thụ thể melanocortin MC1, MC3, MC4 và MC5.[4]

Ở mức độ melanotan II tạo ra melanogenesis, điều này được cho là do kích hoạt thụ thể MC1, trong khi các hiệu ứng tình dục được ghi nhận lâm sàng của nó được cho là có liên quan đến khả năng kích hoạt thụ thể MC4 (mặc dù MC3 được cho là để có thể cũng được tham gia).[5][6]

Các tác dụng khác của melanotan II, chủ yếu được coi là tác dụng phụ, bao gồm đỏ bừng, buồn nôn, nôn, kéo dài, ngáp và mất cảm giác ngon miệng (lần cuối thông qua kích hoạt MC4).[7][8]